| 09 März 2007 |
| Neue Wege in der Bluthochdrucktherapie? |
In den 70er und 80er Jahren wurden die derzeit gängigen Medikamente gegen Bluthochdruck entwickelt. Dazu gehören unter anderem die sogenannten Kalziumantagonisten. Kalziumantagonisten hemmen den Einstrom von Kalziumionen in die Gefässmuskelzellen. Ohne Kalzium können sich die Muskelzellen nicht mehr zusammenziehen, die Gefässe erschlaffen, der periphere Widerstand nimmt ab, der Blutdruck sinkt. Der blutdrucksenkende Effekt ist um so größer, je höher der Ausgangsblutdruck ist. Indirekt kommt es dadurch auch zu einer Entlastung des Herzens.
Die andere Gruppe stellen die ACE-Hemmer dar. Der Wirkungsmechanismus der ACE-Hemmer beruht auf einer Hemmung des Angiotensin-Converting-Enzyms, das Angiotensin-I in Angiotensin-II überführt - convertiert. Dadurch vermindert sich der Angiotensin-II-Spiegel im Blut, der periphere Widerstand wird gesenkt, der Blutdruck nimmt ab.
In den 90er Jahren kamen die Blutdrucksenker aus der Gruppe der Sartane, die Angiotensin-Rezeptor-Blocker (AT1-Antagonisten, ARBs) auf den Markt. Losartan, das erste Sartan, kam etwa Mitte der neunziger Jahre in die Apotheken und stellt auch heute noch den "Goldstandard" dieser Arzneimittelgruppe dar. Es folgten in kurzen Abständen weitere Sartane wie Valsartan, Candesartan, Irbesartan, Telmisartan, Eprosartan und Olmesartan. Sie wirken wie die ACE-Hemmer am Renin-Angiotensin-System, entfalten ihre Wirkung jedoch direkt am Rezeptor auf der Oberfläche der Blutgefässe, indem sie die A-II-A Bindungstellen von Angiotensin-II besetzen.
Sie hemmen also nicht die Entstehung von Angiotensin-II, wie die ACE-Hemmer, sondern blockieren die Wirkung des Hormons durch Besetzung der entsprechenden Angiotensin-II-Rezeptoren. Durch die selektive Wirkung zeigen die Sartane ein besseres Nebenwirkungsprofil. Je nachdem, wie fest die Bindung am Rezeptor ist, haben die Sartane eine Wirkungsdauer von bis zu 24 Stunden und länger.
Nachdem Novartis® Anfang Dezember 2006 zusätzliche Studiendaten zu Tekturna® bei der FDA eingereicht hatte, damit die Zeit hatte um neue Studiendaten zu möglichen Nebenwirkungen des Medikaments im Darm auszuwerten, hat der Pharmakonzern Novartis® nun von der US-Gesundheitsbehörde die Zulassung für seinen neuen Blutdrucksenker Tekturna® (Aliskiren) erhalten. Es soll in den USA noch in diesem Monat auf den Markt kommen. Tekturna® gilt als potenzieller Blockbuster.
Das neue Arzneimittel soll sich von den etablierten Substanzen dadurch unterscheiden, dass es im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System angreift. Es verhindert die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin-I durch Bindung an die Protease Renin. Die Angiotensin-II-Spiegel sinken, im Gegensatz zu einer Therapie mit Sartanen, bei der sie ansteigen. Das System wird komplett gehemmt.
In einer Dosisfindungsstudie über vier Wochen soll sich 300 mg Tekturna® so effektiv erwiesen haben, wie 100 mg Losartan. Die Halbwertzeit des neuen Arzneimittels beträgt etwa 40 Stunden, die Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 2,6 Prozent. Unerwünschte Wirkungen, wie Kopfschmerz, Durchfall oder Schwindel sollen mit 2-5% so häufig auftreten wie bei Sartanen.
Doch bringt die Substanz auch Vorteile für die Patienten im Vergleich zu den bereits verfügbaren Substanzen? Die in einer Langzeitstudie erreichten Raten an Patienten, bei denen der Zielblutdruck erreicht wurde, lag zwischen 65 und 70 Prozent. Endgültiges kann wohl erst nach großen Vergleichen mit ACE-Hemmern und AT1-Antagonisten abgeschätzt werden.
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posted by Pharmafritz @ 22:46   |
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| 08 März 2007 |
| Die fetten Jahre sind vorbei |
Es scheint ein ganz normaler Mittwochmorgen zu sein im Konstanzer Industriegebiet beim Flugplatz. Vor der Firmenzentrale der Altana Pharma AG fahren Autos vor. Leute steigen ein und aus. An der Baustelle, wo eigentlich die neue Hauptverwaltung für die wichtigste Tochter eines deutschen Top-Unternehmens errichtet werden sollte, werkeln Arbeiter vor sich hin. Auffällige Limousinen mit dänischem Kennzeichen oder teure Leihwagen, die auf die Anwesenheit von Top-Managern des Nycomed-Konzerns - er hatte die Altana Pharma AG im Herbst übernommen - hinweisen könnten, sucht man vergeblich. Statt dessen kurven Lieferwagen vor der Pforte herum, an denen das Altana-Logo entfernt und bisher kein neues angebracht wurde.
Doch die Ruhe trügt. In den Büros des Unternehmens wird am Restrukturierungsplan gearbeitet, an dessen Ende Entlassungen in unbekannter Zahl stehen werden. Und es gibt eine Menge Menschen in Konstanz, die in diesen Tagen vor allem ein Thema umtreibt: Wie geht es weiter mit dem wichtigsten Arbeitgeber der Stadt?
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posted by Pharmafritz @ 22:32   |
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